以下內(nèi)容僅供參考,實(shí)際診斷及用藥請(qǐng)遵從醫(yī)生指導(dǎo),使用前請(qǐng)仔細(xì)閱讀科賽斯/注射用醋酸卡泊芬凈說明書;祝廣大病患者早日康復(fù)!
分類名稱
一級(jí)分類:kss
二級(jí)分類:抗zj藥
【藥品名稱】
通用名稱:注射用醋酸卡泊芬凈
商品名稱:科賽斯
英文名稱:Caspofungin Acetate for Injection
漢語(yǔ)拼音: Kapofenjing
【劑型規(guī)格】
卡泊芬凈注射劑:
50mg/支 1200元/支
70mg/支 1680元/支
【主要成分】
本品主要成份為醋酸卡泊芬凈,其結(jié)構(gòu)式為: 分子式:C52H86N10O15·2C2H-4O2 分子量:121
【 性 狀 】
科賽斯(注射用醋酸卡泊芬凈)為白色或類白色餅狀固體。
【貯藏】
2~8℃冰箱冷藏。本品溶解原液可在25℃以下保存1h,稀釋好的靜脈注射液可2~8℃冰箱冷藏48h,或25℃以下存放24h。
【藥理作用】
本品為棘白菌素類抗zjyw,是葡聚糖合成酶抑制劑,能有效抑制β-1,3-D-葡聚糖的合成,從而干擾zj細(xì)胞壁的合成。本品有廣譜抗zj活性,對(duì)白色nzj、熱帶nzj、光滑nzj、克柔nzj等有良好的kj活性,對(duì)煙曲霉、黃曲霉、土曲霉和黑曲霉及除曲菌以外的幾種絲狀zj和二形zj也有kj活性。
【藥動(dòng)學(xué)】
本品的血藥濃度隨著靜脈應(yīng)用劑量的加大(從5mg到100mg)而呈線性增加。單劑靜滴卡泊芬凈70mg后,平均血藥濃度為12.4μg/ml,24h后為1.42μg/ml,xc半衰期9.29h。本品的血清蛋白結(jié)合率高(約96%)。在肝、腎和大腸組織的yw濃度明顯比血漿高,小腸、肺和脾的濃度與血漿相似,而心、腦和大腿的濃度低于血漿濃度。xc半衰期為9~10h。本品主要在肝臟代謝,經(jīng)糞便和尿液排出。其中約1.4%的劑量以原形從尿液中排出。本品進(jìn)入人體后97%與白蛋白結(jié)合,經(jīng)水解及N-乙酰化作用而緩慢地被代謝。
【適應(yīng)證】
本品適用于zlnzj敗血癥和下列nzj感染:腹腔膿腫、腹膜炎和腹腔感染;食管nzj??;難治性或不能耐受其他zl如兩性霉素B、兩性霉素B脂質(zhì)體制劑和/或伊曲康唑的侵襲性曲霉病的zl。也用于發(fā)熱xzx粒細(xì)胞減少癥患者zj感染的zl。 用于zl持續(xù)高燒的白細(xì)胞降低癥患者的zj感染。
【禁忌證】
1.對(duì)本品過敏者禁用。
2.尚無兒童用藥安全性資料,不推薦18歲以下患者使用。
【注意事項(xiàng)】
1.妊娠期及哺乳期婦女慎用。
2.嚴(yán)重肝功能不全的病人,目前尚無用藥的臨床經(jīng)驗(yàn)。
3.本品應(yīng)單獨(dú)輸注,不宜與其他靜脈注射劑混合。
4.本品在葡萄糖溶液中不穩(wěn)定,故不能用葡萄糖注射液稀釋。
5.尚無yw過量報(bào)告,已使用的{zd0}劑量100mg耐受良好。本品不能被透析qc。
【不良反應(yīng)】
1.一般發(fā)熱、tt、ft。
2.消化道 惡心、嘔吐、腹瀉。
3.肝臟 肝酶水平升高。
4.血液 貧血。
5.外周血管 靜脈炎、血栓性靜脈炎、靜滴相關(guān)反應(yīng)。
6.皮膚 皮疹、瘙癢癥。
7.常見的實(shí)驗(yàn)室檢查異常有血清氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素、堿性磷酸酶、血肌酐、血尿素氮升高,血鉀、血細(xì)胞比容和血紅蛋白降低。
【用法用量】
1.nzj敗血癥及其他nzj感染:成人劑量為首日負(fù)荷劑量70mg,繼以維持劑量每日50mg,緩慢靜脈滴注1h。療程依據(jù)患者的臨床及微生物學(xué)反應(yīng)而定,一般為末次血培養(yǎng)陰性后至少14天。粒細(xì)胞缺乏患者療程宜長(zhǎng),持續(xù)至粒細(xì)胞恢復(fù)。
2.食管nzj?。好咳?0mg,緩慢靜滴1h。由于HIV患者易于復(fù)發(fā),可予以抑制zl。
3.侵襲性曲霉?。菏兹肇?fù)荷劑量70mg,繼以維持劑量每日50mg,緩慢靜滴1h。療程依據(jù)患者基礎(chǔ)疾病的嚴(yán)重程度、免疫缺陷恢復(fù)情況以及臨床反應(yīng)而定。
4.腎功能損害及輕度肝功能損害患者不需調(diào)整劑量,中度肝功能損害患者首日負(fù)荷劑量為70mg,繼以維持劑量每日35mg。
5.與依非韋侖、奈非那韋、奈非拉平、利福平、地塞米松、苯妥英鈉、卡馬西平合用時(shí),首日負(fù)荷劑量70mg,維持劑量每日70mg。
6.溶液配制:將本品注射劑放至室溫,加入注射用水或O.9%氯化鈉注射液10.5ml溶解得溶解原液,濃度為7mg/ml(每瓶70mg包裝)或5mg/ml(每瓶50mg包裝);根據(jù)患者用藥劑量,取溶解原液適量加入到0.9%氯化鈉注射液或乳酸林格注射液250ml中,得稀釋液供靜滴。
【yw相應(yīng)作用】
1.本品可致他克莫司血藥濃度升高,兩者合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)他克莫司的血藥濃度,并調(diào)整他克莫司的劑量。
2.本品可使環(huán)孢素A的AUC增加,但血藥濃度不變。兩者合用時(shí)可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶水平升高,應(yīng)避免兩者合用。
3.利福平、依法韋司、奈韋拉平、苯妥英、地塞米松、卡馬西平可使本品血藥濃度降低,與上述yw合用時(shí),應(yīng)予以本品每日70mg。
【有 效 期】
24個(gè)月
【注冊(cè)證號(hào)】
H20020499
【生產(chǎn)企業(yè)】
默沙東Merck Sharp & Dohme (I.A.) CORP
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