以下內(nèi)容僅供參考,實際診斷及用藥請遵從醫(yī)生指導(dǎo),使用前請仔細閱讀博路定/恩替卡韋片說明書;祝廣大病患者早日康復(fù)!
 【藥品名稱】
商品名稱：博路定
通用名稱：恩替卡韋片
英文名稱：Entecavir Tablets
【成份】
恩替卡韋
【性狀】
本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色。
【 適應(yīng)癥 】
本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的zl。
【規(guī)格】
0.5mg*7片/盒  104元/盒
1mg*7片/盒    210元/盒
【用法用量】
患者應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下服用博路定。
1.推薦劑量：成人和16歲以上青年口服博路定，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定zl時病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1.0mg(0.5mg 兩片)。
博路定應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。
2.腎功能不全
在腎功能不全的患者中，恩替卡韋的表現(xiàn)口服qc率隨肌酐qc率的降低而降低(參見藥代動力學(xué)：特殊人群)。肌酐qc率<50ml/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPDzl的患者)應(yīng)調(diào)整用藥劑量。 腎功能不全患者恩替卡韋推薦劑量
肌酐qc率(mL/min) 通常劑量(0.5mg) 拉米夫定zl失效(1.0mg)
≥50 每日一次，每次0.5mg 每日一次，每次1.0mg
30到<50 每日一次，每次0.25mg 每日一次，每次0.5mg
10到<30 每日一次，每次0.15mg 每日一次，每次0.3mg
血液透析或CAPD 每日一次，每次0.15mg 每日一次，每次0.3mg
3.血液透析后用藥
肝功能不全
肝功能不全患者無需調(diào)整用藥劑量。
【不良反應(yīng)】
對不良反應(yīng)的評價基于4項全球的臨床試驗：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3項在中國進行的臨床試驗(AI463012，AI463023，AI463056)。在這7項研究中，共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對照的研究中，恩替卡韋與拉米夫定的不良反應(yīng)和實驗室檢查異常情況相似。在國外進行的研究中，本品最常見的不良反應(yīng)有：tt、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定zl的患者普遍出現(xiàn)的不良反應(yīng)有：tt、疲勞、眩暈。在這4項研究中，分別有1%的恩替卡韋zl的患者和4%拉米夫定 【禁忌】 對恩替卡韋或制劑中任何成份過敏者禁用。
【注意事項】
患者應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用恩替卡韋，并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。應(yīng)告知患者如果停藥有時會出現(xiàn)肝臟病情加重，所以應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下改變zl方法。使用恩替卡韋zl并不能降低經(jīng)性接觸或污染血源傳播HBV的危險性。因此，需要采取適當(dāng)?shù)姆雷o措施。
【特殊人群用藥】
 兒童注意事項：
16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立。

妊娠與哺乳期注意事項：
恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當(dāng)對胎兒潛在的風(fēng)險利益作出充分的權(quán)衡后，方可使用本品。目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播，因此，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)母深A(yù)措施以防止新生兒感染HBV。恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推薦服用本品的母親哺乳。

老人注意事項：
由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究，尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應(yīng)有何不同。其他的臨床試驗報告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄，在腎功能損傷的患者中，可能發(fā)生毒性反應(yīng)的危險性更高。因為老年患者多數(shù)腎功能有所下降，因此應(yīng)注意yw劑量的選擇，并且監(jiān)測腎功能。
【yw相互作用】
 1.體內(nèi)和體外試驗評價了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。在濃度達到人體內(nèi)濃度約10000倍時，恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達到人體內(nèi)濃度約340倍時，恩替卡韋不誘導(dǎo)人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同時服用通過抑制或誘導(dǎo)CYP450系統(tǒng)而代謝的yw對恩替卡韋的藥代動力學(xué)沒有影響。而且，同時服用恩替卡韋對已知的CYP底物的藥代動力學(xué)也沒有影響。
2.研究恩替卡韋與拉米夫定，阿德福韋和特諾福韋的相互作用時，發(fā)現(xiàn)恩替卡韋和與其相互作用yw的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)均沒有改變。
3.由于恩替卡韋主要通過腎臟qc，服用降低腎功能或競爭性通過主動腎小球分泌的yw的同時，服用恩替卡韋可能增加這兩個yw的血藥濃度。同時服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、特諾福韋不會引起明顯的yw相互作用。同時服用恩替卡韋與其他通過腎臟qc或已知影響腎功能的yw的相互作用尚未研究?；颊咴谕瑫r服用恩替卡韋與此類yw時要密切監(jiān)測不良反應(yīng)的發(fā)生。
【藥理作用】
1.微生物學(xué)
作用機制:本品為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的tr底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性： (1)HBV多聚酶的啟動; (2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成; (3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δ DNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至160μM。

2.抗病毒活性
在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M，rtM204V)的EC50的中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)，而恩替卡韋對在細胞培養(yǎng)液中生長的Ⅰ型人類免疫缺陷病毒(HIV)無臨床相關(guān)活性(EC50>10μM)。 每天或每周一次使用本品能降低北美土撥鼠和鴨的肝炎病毒DNA水平(4至8個log10)。對5只北美土撥鼠的長期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韋(相當(dāng)于人體1.0mg的劑量)能將其中的3只土撥鼠的病毒DNA保持在不可測水平(病毒DNA水平<200拷貝/mL，PCR法)長達3年之外。在任何使用該藥zl長達3年的動物中，未發(fā)現(xiàn)HBV多聚酶發(fā)生與恩替卡韋耐藥相關(guān)的變化。

3.耐藥性
體外研究:在細胞試驗中發(fā)現(xiàn)，拉米夫定耐藥的病毒株對恩替卡韋的顯型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本來就存在對拉米夫定耐藥的氨基酸置換(rtL180M和/或rtM204V/I)，再加上rtT184，rtS202或rtM250位點的置換變異，或者在以上兩種變異同時發(fā)生的基礎(chǔ)上，無論是否出現(xiàn)rtI169的置換變異，都會造成對恩替卡韋的顯型敏感性降低更多(>70倍)。

4.臨床研究:
核苷類yw初治患者：81%的核苷類yw初治病人在口服恩替卡韋0.5mg/天48周后，病毒載量達到<300拷貝/mL。
【貯藏】
密封,干燥處保存。
【有效期】
36個月
【批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20052237
【生產(chǎn)企業(yè)】
中美上海施貴寶制藥有限公司

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