【藥品名稱】
通用名：注射用左卡尼汀
商品名：雪兒丁
英文名：Levocarnitine For Lnjection
漢語拼音：Zhusheyong Zuokaniting
劑型：注射劑
【成分】左卡尼汀。
化學(xué)名稱：（R）-3-羧基-2-羥基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氫氧化物內(nèi)鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C17H15NO3
分子量：161.20
【性狀】本品為白色或類白色粉末或疏松塊狀物。
【藥理毒理】左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中需要的體內(nèi)tr物質(zhì)，其主要功能是促進(jìn)脂類代謝。在缺氧、缺血時，脂酰-CoA堆積,線粒體內(nèi)的長鏈脂?？嵬∫捕逊e,游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血缺氧導(dǎo)致細(xì)胞死亡。另外，缺氧時以糖無氧酵解為主，脂肪酸等堆積導(dǎo)致酸中毒，離子紊亂，細(xì)胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂酰-CoA進(jìn)入線粒體內(nèi)，減少其對腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制，使氧化磷酸化得以順利進(jìn)行。左卡尼汀是肌肉細(xì)胞尤其是心肌細(xì)胞的主要能量來源，腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能?？嵬∵€能增加還原型煙酰胺腺嘌呤核苷酸（NADH）細(xì)胞色素C還原酶、細(xì)胞色素氧化酶的活性、加速ATP的產(chǎn)生，參與某些yw的jd作用。對于各種組織缺血缺氧，左卡尼汀通過增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能。左卡尼汀的其他功能有：中等長鏈脂肪酸的氧化作用；脂肪酸過氧化物酶的氧化作用；對結(jié)合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用從酮類物質(zhì)、丙酮酸、氨基酸（包括支鏈氨基酸）中產(chǎn)生能量，去除過高輔酶A的毒性，調(diào)節(jié)血中氨濃度。毒理作用：對鼠傷寒沙門氏菌，釀酒酵母菌，人體酵母菌致突變試驗表明，左卡尼汀無致突變性。沒有長期的動物研究來評估左卡尼汀是否具有潛在的致癌性。在鼠和兔生殖研究中，按體表面積計。3.8倍的人用劑量對生殖器或胎兒未造成損害，然而，沒有足夠滿意的懷孕婦女的研究，由于動物生殖研究并不能預(yù)示人類反應(yīng)，這種藥只有在孕婦確切需要時才能使用。
【藥代動力學(xué)】按20mg/kg的劑量，在3分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射后，血漿左卡尼汀符合二室模型。單次靜脈管給藥，在0~24小時內(nèi)，大約76%左卡尼汀經(jīng)尿排出。不計內(nèi)源性左卡尼汀，血漿左卡尼汀的平均分布半衰期不0.585小時，平均終末qc半衰期為17.4小時，總的人體qc率平均為4.0L/小時,本品不與血漿蛋白或蛋白結(jié)合,主要代謝產(chǎn)物為三甲胺-N-氧化物和3H-r-丁酸甜菜堿，約有58%~65%由尿和糞排泄。
【適應(yīng)癥】適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)性肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀，臨床表現(xiàn)如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血癥，以及低血壓和透析中肌痙攣等。
【用法用量】每次血透后推薦起始劑量是10~20mg/kg,溶于5~10ml注射用水中，2~3分鐘1次靜脈推注，血漿左卡尼汀波谷濃度低于正常（40~50mol/L）立即開始zl，在zl第3或第4周時調(diào)整劑量（如在血透后5mg/kg）。
【不良反應(yīng)】主要為一過性的惡心和嘔吐，身體出現(xiàn)特殊氣味、惡心和胃炎不常發(fā)生，由于引起這些的病理復(fù)雜，很難估測這些反應(yīng)的發(fā)生率。
口服或靜脈注射左卡尼汀可引起dx發(fā)作，不論先前是否有dx病史，先前有dx發(fā)作的患者，可誘發(fā)dx或使dx加重。在一項慢性血透患者雙盲、安慰劑對照試驗中，出現(xiàn)的不良反應(yīng)（不考慮因果關(guān)系，僅報道發(fā)生率≥5%的反應(yīng)）主要有：
1.全身系統(tǒng)：胸痛、感冒癥狀、tt、注射部位反應(yīng)、疼痛等；
2.心血管系統(tǒng)：心血管異常、高血壓、低血壓、心動過速等；
3.消化系統(tǒng)：腹瀉、xhbl、惡心、嘔吐等；
4.內(nèi)分泌系統(tǒng)：甲狀腺異常等；
5.血液淋巴系統(tǒng)：貧血等；
6.代謝系統(tǒng)：高鈣血癥、高鉀血癥、血容量增多癥等；
7.神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、sm、壓抑等；
8.呼吸系統(tǒng)：咳嗽、咽喉炎、鼻炎等；
9.皮膚：瘙癢、皮疹；
10.泌尿系統(tǒng)：腎功能異常等。
【禁忌】對本品過敏者禁用。
【注意事項】在腸胃外zl前，建議先測定血漿卡尼汀水平，并建議每周和每月監(jiān)測，監(jiān)測內(nèi)容包括血生化，生命體癥，血漿卡尼汀濃度（血漿游離卡尼汀水平為35～60mmol/L）和全身狀況。
輸液藥品在使用前務(wù)必用眼仔細(xì)觀察有無異常和變色。
本品在0.9%NaCl或乳酸鹽林格注射液250mg/500ml到4200mg/500ml，放置在室溫25℃于PVC塑料袋中24小時內(nèi)穩(wěn)定。藥代動力學(xué)和臨床研究表明，用左卡尼汀zl血液透析的ESRD患者，可以提高血漿中左卡尼汀的濃度。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然動物實驗不能證明左卡尼汀的生殖毒性，但在孕婦尚未進(jìn)行合適和對照的研究，動物實驗結(jié)果與人可能有一定差異，除非臨床必須使用時孕婦才使用本藥。目前不清楚該藥是否通過乳汁排泄，因為許多藥都可以通過乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此藥或停用須權(quán)衡對母親的利弊。
【兒童用藥】50-100mg/kg/日，靜脈滴注或靜脈注射。
【老年患者用藥】在老人未進(jìn)行年齡與左卡尼汀作用相互關(guān)系的合適的研究，但預(yù)計不存在限制本藥在老人使用的特殊問題。
【yw相互作用】根據(jù)臨床潛在的意義：接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。
【yw過量】還沒有過量左卡尼汀引起毒性的報道。口服左卡尼汀可以很容易通過血透qc，口服左卡尼汀在老鼠的LD50是19.2g/kg，靜脈是5.4g/kg。大劑量左卡尼汀可引起腹瀉。
【規(guī)格】1.0g
【貯藏】遮光，室溫下密閉保存。
【包裝】1.0g×400(支)
【有效期】暫定24個月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字：H20041365
【生產(chǎn)企業(yè)】煙臺北方制藥有限公司

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