泰克泊(拉帕替尼)
【商品名】泰克泊
【英文藥品名】拉帕替尼泊 Lapatinib
【通用名】二jia苯磺酸拉帕替尼片
【中文別名】N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺?;?乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二對jia苯磺酸鹽
【性狀】一種口服的小分子表皮生長因子(EGFR:ErbB-1,ErbB-2)酪氨酸激酶抑制劑。黃色片劑,拉帕替尼 250毫克錠劑為一橢圓形,兩面凸起的膜衣錠,一面無任何花紋,另一面則刻有個(gè)GS XJG的字樣,水中溶解度為0.007 mg/mL,0.1N HCl鹽酸中溶解度為0.001 mg/mL at 25°C.
【成分】 二jia苯磺酸拉帕替尼
【適應(yīng)癥】用于聯(lián)合卡培他濱zlErbB-2過度表達(dá)的,既往接受過包括蒽環(huán)類,紫杉醇,曲妥珠單抗(赫賽汀)zl的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌.
【用法用量】推薦劑量為1250 mg,每日1次,第1~21天服用,與卡培他賓2 000 mg/d,第1~14天分2次服聯(lián)用。拉帕替尼,應(yīng)每日服用1次,不推薦分次服用。飯前1 h或飯后2 h后服用。如漏服1劑,第2天不需劑量加倍。妊娠級別D,孕婦禁用。是否通過乳汁分泌尚不清楚,哺乳期婦女應(yīng)停止授乳。老年人用藥與年輕患者未發(fā)現(xiàn)有明顯差異。未對腎臟嚴(yán)重?fù)p害及透析患者做過臨床試驗(yàn),中重度肝損害的患者應(yīng)酌減劑量。
【相互作用】在體外拉帕替尼在zl濃度可抑制CYP3A4和CYP2C8,并且主要由CYP3A4代謝,抑制此酶活性的yw能顯著提高拉帕替尼的血藥濃度。酮康唑,每次0.2 g,2次/d,7 d后可提高拉帕替尼AUC 3~7倍,半衰期延長1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4誘導(dǎo)劑,每次100 mg,每日2次,3 d后改為每次200 mg,每日2次共用17 d,拉帕替尼AUC降低72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的轉(zhuǎn)運(yùn)地物,抑制糖蛋白的yw可能增加該藥的血藥濃度。
【規(guī)格】250mg*70粒 2000元 250mg*150粒 3800元
【包裝】70粒/盒,150粒/盒
【批準(zhǔn)文號(hào)】注冊證號(hào)HB20010264
【生產(chǎn)產(chǎn)地】GlaxoSmithKline 英國葛蘭素史克公司
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