(2)甲鈷胺易轉(zhuǎn)移至神經(jīng)細(xì)胞的細(xì)胞器,從而促進(jìn)核酸和蛋白質(zhì)的合成。甲鈷胺較氰鈷胺更易轉(zhuǎn)移入大白鼠的神經(jīng)
(3)促進(jìn)軸索內(nèi)輸送和軸索的再生:在由給與鏈腺菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神經(jīng)細(xì)胞,可使軸索結(jié)構(gòu)蛋白
(5)恢復(fù)神經(jīng)鍵的傳達(dá)延遲和神經(jīng)傳達(dá)物質(zhì)的減少:在挫刮的坐骨神經(jīng)實驗中由于提高神經(jīng)纖維的興奮,從而恢復(fù)
終端電位的誘發(fā)(大白鼠)。另外可使喂養(yǎng)缺膽堿餌大白鼠低下的腦內(nèi)乙酰膽堿量正?;?/DIV>
(6)促進(jìn)正紅血母細(xì)胞的成熟、分裂,改善貧血血像:缺乏維生素B12可能導(dǎo)致巨紅細(xì)胞性貧血,本藥促進(jìn)在骨髓
中核酸的合成及正紅血母細(xì)胞的成熟、分裂,增加紅細(xì)胞的產(chǎn)生。本藥可迅速恢復(fù)因B12缺乏而降低的大白鼠紅
細(xì)胞數(shù)、血紅蛋白、血細(xì)胞比容值。
【藥代動力學(xué)】
1.一次性給藥:
給12位健康成年男子一次肌內(nèi)注射以及靜脈注射CH3-B12500ug,達(dá)到{zg}血清中總維生素B12(簡稱B12)濃度的時
間(tmax)是,肌內(nèi)注射為0.9±0.1小時,靜脈注射為給藥后立刻~3分鐘,{zg}血清中總B12濃度增加部分(除去內(nèi)
源性血清總B12)(△Cmax)各自為22.4ng/ml,85.0ng/ml。另外,給藥后截止144小時,從實測值的增加部分計算的血
清中總B12濃度時間曲線下面積(△AUC),肌內(nèi)注射、靜脈注射給藥各自為204.lhr·ng/ml,358.6hr·ng/ml,另一
方面,在結(jié)合飽和率上兩個給藥組在給藥后截止144小時中顯示了大體相等的增加。單劑量注射甲鈷胺注射液
500ug的藥代動力學(xué)參數(shù)tmax(hr)△Cmax(ng/mL)△AUC1440(ng.hr/mL)t1/2(hr)靜脈注射0-
3min85.08.9358.634.427.1肌內(nèi)注射0.9±0.122.4±1.1204.1±12.929.0MeanS.E.,n=12。
2.連續(xù)給藥:
給6位健康成年男子靜脈注射每天一次CH3-B12500ug連用10天,每次給藥前,血清中總B12濃度(△Cmin)隨著給藥
天數(shù)的增加而不斷上升,給藥兩天后與初次給藥后24小時值(3.9±1.2ng/ml)相比約達(dá)1.4倍(5.3±1.8ng/ml),給藥三
天后則達(dá)約1.7倍(6.8±1.5ng/ml),該濃度一直持續(xù)到{zh1}給藥。
【適應(yīng)癥】1.用于周圍神經(jīng)病
2.因缺乏維生素B12引起的巨紅細(xì)胞性貧血的zl。
【用法和用量】
1.周圍神經(jīng)?。和ǔ?,成人一次1安瓿(含甲鈷胺500ug),一日1次,一周3次,肌內(nèi)注射或靜脈注射,可按年齡、癥狀酌情增減。
2.巨紅細(xì)胞性貧血:通常,成人一次1安瓿(含甲鈷胺500ug),一日1次,一周3次,肌內(nèi)注射或靜脈注射。給藥約兩個月后,作為維持zl每隔1~3個月可給與一次1安瓿。
【不良反應(yīng)】注射用藥時偶見皮疹、tt、出汗、發(fā)熱等。
【禁忌】對本品成份過敏者禁用。
【注意事項】
1.如果使用一個月后仍不見效,則不必繼續(xù)無目的地使用。
2.使用時的注意事項:
(1)給藥時見光易分解,開封后立即使用的同時,應(yīng)注意避光。
(2)肌內(nèi)注射時肌內(nèi)注射時為避免對組織、神經(jīng)的影響,應(yīng)注意如下幾點:
①避免同一部位反復(fù)注射,且對新生兒、早產(chǎn)兒、嬰兒、幼兒要特別小心。
②注意避開神經(jīng)分布密集的部位。③注意針扎入時,如有劇痛、血液逆流的情況,應(yīng)立即拔出針頭,換部位注射。
(3)安瓿打開時本品為一點折割安瓿,將安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后,再切割。
(4)為了確保儲存質(zhì)量穩(wěn)定,采用避光材料包裝。從遮光材料中取出后應(yīng)立即使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】用于孕婦及哺乳期婦女的安全性尚不明確。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】 尚不明確。
【yw相互作用】 合用其他yw時,不影響本藥的吸收。
【yw過量】 尚不明確,如發(fā)生過量請予以對癥支持處理。
【規(guī)格】
【貯藏】室溫,并維持避光材料包裝的狀態(tài)下保存。(若安瓿外露,會見光分解、含量降低)
【規(guī)格】1ml∶500ug
【包裝】硬質(zhì)玻璃瓶,6支×100 盒/件,內(nèi)部涂黑的遮光設(shè)計中包裝
【有效期】二年
【零售價】18.80
【生產(chǎn)企業(yè)】山東魯抗辰欣藥業(yè)有限公司