希羅達（卡培他濱）簡介

    希羅達（卡培他濱）是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性制劑。卡培他濱本身無細胞毒性，但可轉(zhuǎn)化為具有細胞毒性的5氟尿嘧啶，其結(jié)構(gòu)通過腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉(zhuǎn)化而成，從而{zd0}程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害。
    希羅達Xeloda為瑞士巴塞爾豪夫邁·羅氏有限公司的注冊商標(biāo)，國內(nèi)產(chǎn)地為上海羅氏制藥有限公司。希羅達有四種規(guī)格，分別為0.15g：30片/盒，60片/盒 　0.5g：12片/盒，60片/盒，望廣大顧客朋友在購買時認準(zhǔn)生產(chǎn)廠家及產(chǎn)品的規(guī)格劑量，避免多花冤枉錢。

    希羅達（卡培他濱）藥理作用

　　正常細胞和腫瘤細胞都能將5-FU代謝為5-氟-2-脫氧尿苷酸單磷酸（FduMP）。這些代謝產(chǎn)物通過二種不同機制引起細胞損傷。首先，F(xiàn)duMP及葉酸協(xié)同因子-亞甲基四氫葉酸與胸苷酸合成酶（TS）結(jié)合形成共價結(jié)合的三重復(fù)合物。這種結(jié)合抑制2-脫氧尿【嘧啶核】苷酸形成胸核苷酸。胸核苷酸是胸腺嘧啶核苷三磷酸必需的前體，而后者是DNA合成所必需的，因此該化合物的不足能抑制細胞分裂。其次，在RNA合成過程中核轉(zhuǎn)錄酶可能會在尿苷三磷酸（UTP）的部位錯誤地編入FUTP。這種代謝錯誤將會干擾RNA的加工處和蛋白質(zhì)的合成。

希羅達說明書

【藥品名稱】商品名：希羅達，通用名：卡培他濱片
    【成分】本品主要成分為卡培他濱。
    【藥理作用】卡培他濱是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性制劑?？ㄅ嗨麨I本身無細胞毒性，但可轉(zhuǎn)化為具有細胞毒性的5氟尿嘧啶，其結(jié)構(gòu)通過腫瘤相關(guān)性血管因
子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉(zhuǎn)化而成，從而{zd0}程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害。
    【功能主治】希羅達主要用于晚期原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性乳腺癌，直腸癌、結(jié)腸癌和胃癌的zl。
    【適應(yīng)癥】聯(lián)合多西紫杉醇zl包括蒽環(huán)類kss化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌 ；單藥一線zl轉(zhuǎn)移性直腸癌。
    【禁忌癥】曾經(jīng)出現(xiàn)本品嚴(yán)重副反應(yīng)或?qū)Ψ奏ぃㄅ嗨麨I的代謝產(chǎn)物）有過敏史者禁用。
    【注意事項】需限制劑量的毒性包括：腹瀉、ft、惡心、胃炎及手足綜合征。近半數(shù)接受本品zl者會誘發(fā)腹瀉，對發(fā)生脫水的嚴(yán)重腹瀉者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測并給予補液zl。每日腹瀉4-6次或有夜間腹瀉者為2級腹瀉，每日腹瀉7-9次或大便失禁和吸收障礙者為3級腹瀉，每日腹瀉10次以上或者有肉眼血便和需靜脈補液者為4級腹瀉。如發(fā)生2、3或4級腹瀉，則應(yīng)停用本品，直到腹瀉停止或腹瀉次數(shù)減少到1級時再恢復(fù)使用。3級或4級腹瀉后再使用本品時應(yīng)減少用量。幾乎近一半使用本品的病人發(fā)生手足綜合征，但多為1-2級，3級綜合征者不多見。多數(shù)副反應(yīng)可以消失，但需要暫時停止用藥或減少用量，無須長期停止zl。
    【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚未在妊娠婦女中進行本品臨床研究，但必須要考慮到如果在這類病人中使用本品，可能會引起胎兒損傷。動物實驗表明，卡培他濱能導(dǎo)致胎兒死
亡或畸形。這些發(fā)現(xiàn)預(yù)示卡培他濱衍生物也具有這種作用，因此不能在妊娠婦女中使用本品。如在妊娠期間使用本品或在使用本品間發(fā)生妊娠時，必須考慮到該藥對胎兒損傷或致
畸的潛在危險性。生育期婦女使用本品時必須采取避孕措施。盡管尚不知本品是否能分泌于母乳中，但由于許多yw能在母乳中分泌而有對哺乳的嬰兒造成嚴(yán)重副反應(yīng)的潛在危險性，因此建議使用本品的婦女停止哺乳。
    【yw相互作用】聯(lián)合用藥：本品與大量yw，如抗組胺藥、非甾體ky藥、mf、撲熱息痛、阿斯匹林、止吐藥、H2受體拮抗劑等合用，未見具有臨床意義的副作用。蛋白
結(jié)合：卡培他濱與血清蛋白結(jié)合率較低（64%），通過置換能與蛋白緊密結(jié)合的yw發(fā)生相互作用的可能性尚無法預(yù)測。與細胞色素P450酶間的相互作用 ：在體外實驗中，未發(fā)現(xiàn)卡培他濱對人類肝微粒體P450酶產(chǎn)生影響。
    【yw過量】本品的臨床試驗中，未發(fā)現(xiàn)由于yw過量而引起的副反應(yīng)。但動物實驗（對猴類以25.679g/m2/天的積極zl）以及對人以{zd0}耐受劑量（3.514 g/m2/天）的zl中，yw過量的表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉、胃腸激惹、腸胃出血和骨髓抑制等。處理方法應(yīng)包括使用ln劑脫水zl，必要時透析zl。
    【規(guī)格】希羅達有四種規(guī)格，分別為0.15g：30片/盒，60片/盒 　0.5g：12片/盒，60片/盒，
    【有效期】2年。
    【貯藏】遮光，密閉。
    【批準(zhǔn)文號】0.5g:國藥準(zhǔn)字H20073024　 0.15g:國藥準(zhǔn)字H20073023
    【生產(chǎn)廠家】瑞士巴塞爾豪夫邁·羅氏有限公司制造（上海羅氏制藥有限公司分裝）

服用希羅達注意事項：

    一、當(dāng)您漏服一頓希羅達時，千萬不要超量補服！
　　二、千萬不要把希羅達放在孩子接觸得到的地方！
　　三、千萬不要忽視副反應(yīng)！一定要馬上告訴醫(yī)生！
　　四、千萬不要把希羅達隨便分給任何人一起服用！

　　一、如果您的腎臟出現(xiàn)問題，必須告訴醫(yī)生！
　　二、如果您的肝臟出現(xiàn)問題，必須告訴醫(yī)生！
　　三、如果您正在懷孕或哺乳，必須告訴醫(yī)生！
　　四、無論先生還是女士，請采取適當(dāng)避孕措施！
　　五、14天療程期間必須每天分兩次服用希羅達！
　　六、當(dāng)您服用希羅達時，必須詢問醫(yī)生是否可以同時另服其他cf藥、非cf藥或zcy，尤其是苯妥英鈉、華法令和葉酸；
　　七、如果您出現(xiàn)副反應(yīng)，必須盡快采取措施；越早采取措施，副反應(yīng)惡化的機會越少，以免您不得不中斷zl；
　　八、必須在您的希羅達zl記錄中填寫您的zl經(jīng)過，并在每次看醫(yī)生時把記錄帶去。

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