【有效期】

24個(gè)月

【概述】

貝組替凡是一種小分子靶向藥，通過(guò)抑制HIF-2α，阻斷了與缺氧適應(yīng)和腫瘤生長(zhǎng)相關(guān)的基因表達(dá)，進(jìn)而抑制了腫瘤的生長(zhǎng)和血管生成。

Belzutifan 是缺氧誘導(dǎo)因子-2α (HIF-2α) 的抑制劑。本品的化學(xué)名為3-[[(1S,2S,3R)-2,3-二氟-2,3-二氫-1-羥基-7-（甲磺?；?1H-茚-4-基] 氧基]-5-氟苯腈。分子式為C17H12F3NO4S，分子量為383.34道爾頓。

Belzutifan 是一種白色至淺棕色粉末，可溶于乙腈、二甲氧基乙烷和丙酮，略溶于乙酸乙酯，極微溶于異丙醇和甲苯，不溶于水。

WELIREG 為口服用藍(lán)色薄膜衣片，含 40 mg 貝伐珠單抗以及交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、醋酸琥珀酸羥丙甲纖維素、硬脂酸鎂、甘露醇、微晶纖維素和二氧化硅作為非活性成分。此外，薄膜包衣含有FD&C藍(lán)色2號(hào)鋁色淀、聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化鈦。

【劑型和規(guī)格】

片劑：40mg，藍(lán)色，橢圓形，薄膜包衣，一面凹刻“177”，另一面沒有刻字。

【禁忌】

尚不明確。

【作用機(jī)制】

Belzutifan 是缺氧誘導(dǎo)因子2α (HIF-2α) 的抑制劑。HIF-2α是一種轉(zhuǎn)錄因子，通過(guò)調(diào)節(jié)促進(jìn)適應(yīng)缺氧的基因，在氧傳感中發(fā)揮作用。在正常氧水平下，HIF-2α被 VHL 蛋白靶向降解泛素-蛋白酶體。缺乏功能性 VHL 蛋白導(dǎo)致HIF-2α的穩(wěn)定和積累。穩(wěn)定后，HIF-2α轉(zhuǎn)位進(jìn)入細(xì)胞核，與缺氧誘導(dǎo)因子1β (HIF-1α) 相互作用，形成轉(zhuǎn)錄復(fù)合物，誘導(dǎo)下游基因表達(dá)，包括與細(xì)胞增殖、血管生成和腫瘤生長(zhǎng)相關(guān)的基因。Belzutifan與HIF-2α結(jié)合，在缺氧或 VHL 蛋白功能受損的情況下，Belzutifan阻斷HIF-2α-HIF-1相互作用，導(dǎo)致HIF-2α靶基因轉(zhuǎn)錄和表達(dá)減少。在體內(nèi)試驗(yàn)中，貝珠單抗在腎細(xì)胞癌小鼠異種移植模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。

【儲(chǔ)存的特別注意事項(xiàng)】

WELIREG 在68°F-77°F(20°C-25°C) 室溫下儲(chǔ)存。

WELIREG 瓶含有2個(gè)干燥劑罐，有助于保持藥的干燥。請(qǐng)勿食用干燥劑罐。

將 WELIREG 和所有藥品放置在兒童接觸不到的地方。

【生產(chǎn)廠家】

美國(guó)默沙東