茶堿
別名:茶堿;無水茶堿; 1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮; 二氧二甲基嘌呤; 1,3-二甲基黃嘌呤;水合茶葉堿;茶葉堿
英文名稱: Theophylline
CAS號: 58-55-9
EINECS號: 200-385-7
分子式: C7H10N4O2
分子量: 182.1799
密度: 1.62g/cm3
熔點: 270-274℃
沸點: 390.1°C at 760 mmHg
閃點: 189.7°C
水溶性: 8.3 g/L (20℃)
蒸汽壓: 2.72E-06mmHg at 25°C
溶解度: 0.1 M HCl: soluble
水溶解性:8.3 g/L (20 oC)
儲存條件: 2-8°C
溶解性質(zhì):常溫下溶于水 (1:120)、乙醇(1:18)、氫氧化堿液、氨水、稀鹽酸中,微溶于乙醚。
外觀:白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭、味苦。
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn):BP/CP/USP
包裝:25KG/桶
用途:主要用于zl支氣管性和心臟性xc,也可用于心源性水腫。具有強(qiáng)心、ln、擴(kuò)張冠狀動脈、松弛支氣管平滑肌和興奮zssj系統(tǒng)等作用。
該品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜,過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。實驗認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
茶堿的結(jié)構(gòu)與藥理作用的關(guān)系
在zl水平上,茶堿可提高血漿兒茶酚胺水平。茶堿可以使鈣從肌漿移到線粒體,從而減低肌張力。
茶堿類yw茶堿對支氣管的舒張作用
支氣管舒張作用主要通過抑制PDE而實現(xiàn)的,現(xiàn)在已知環(huán)腺苷單磷酸(cAMP)PDE家族含四種PDE酶。雖然呼吸平滑肌的整個提取物的總PDE活性中只有5%~10%為PDEⅢ(也稱“l(fā)ow-km cAMP PDE”),但它似乎與平滑肌的舒張有密切關(guān)系。zl水平的茶堿可抑制PDEⅢ活性10%~20%,這一點可能非常有意義,特別是與內(nèi)源性和外源性刺激cAMP產(chǎn)生的化合物協(xié)同時。
茶堿類ywky作用
茶堿的ky作用同樣引起人們的注意,此作用可能通過抑制磷酸二酯酶和神經(jīng)肽的釋放而實現(xiàn)。
茶堿對膈肌和呼吸的作用
茶堿增強(qiáng)膈肌力量(Pdi),增強(qiáng)低氧呼吸驅(qū)動(Edi)。然而,如zssj系統(tǒng)(CNS)的過度興奮、室上性心律失常,震顫等也與腺苷的抑制作用有關(guān)。
大量的證據(jù)均證明,茶堿對膈肌功能有顯著的作用。茶堿對中樞疲勞和神經(jīng)肌肉連接功能的傳導(dǎo)疲勞也有作用。
茶堿與β激動劑的相互作用
輕癥xc患者,單純使用小劑量β2激動劑即足以使呼氣流率恢復(fù)正常。從茶堿的藥理學(xué)作用推測,兩者的協(xié)同作用也是合乎道理的,因為茶堿是通過抑制PDE而起作用的。事實上,茶堿的全身用藥還可能有利于吸入藥的穿透。