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中文名稱:
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http://.
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中文同義詞:
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(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮;拉米夫定;拉米呋啶;拉夫米定;拉米呋定;拉米夫啶;(2R-順式)-4-氨基-1-[2-(羥基甲基)-1,3-嘿噻烷-5-基]-2(1H)-嘧啶酮;(-)-1-[(2R,5S)-2-(羥基甲基)-1,3-氧雜蒂奧綸聚乙烯醇纖維-5-基]胞嘧啶
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英文名稱:
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Lamivudine
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英文同義詞:
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(-)-BCH-189;(-)-BETA-L-2',3'-DIDEOXY-3'-THIACYTIDINE;(-)-B-L-2',3'-DIDEOXY-3'-THIACYTIDINE;(2r-cis)-4-amino-1-[2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1h)-pyrimidinone;2'-deoxy-3'-thiacytidine;4-AMINO-1-((2R,5S)-2-HYDROXYMETHYL-[1,3]OXATHIOLAN-5-YL)-1H-PYRIMIDIN-2-ONE;3TC;3'-THIA-2',3'-DIDEOXYCYTIDINE
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CAS號:
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134678-17-4
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分子式:
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C8H11N3O3S
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分子量:
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229.26
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EINECS號:
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相關(guān)類別:
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Active Pharmaceutical Ingredients;Antivirals for Research and Experimental Use;Biochemistry;Chemical Reagents for Pharmacology Research;Nucleosides and their analogs;Nucleosides, Nucleotides & Related Reagents;Anti-virals;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;抗感染yw;醫(yī)藥與生物化工;抗微生物yw;抗病毒yw;API's;抗病源性微生物藥;yw;HIV/AIDS/Related Products;Sulfur & Selenium Compounds;原料藥;API;中間體;kss;DENDRID;醫(yī)藥中間體;抗病毒類藥;人工合成抗感染類藥;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;抗病毒藥，用于肝膽疾病的zl;抗病毒抗感染類
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Mol文件:
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http://.
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熔點(diǎn)
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177 °C
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折射率
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-142 ° (C=1, MeOH)
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儲存條件
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Freezer
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Merck
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5352
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CAS 數(shù)據(jù)庫
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http://.
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新型抗病毒yw
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拉米夫定是一種新型抗病毒yw，屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，對體外及實(shí)驗(yàn)性感染動(dòng)物體內(nèi)的乙型肝炎病毒(HBV)有較強(qiáng)的抑制作用，可以抑制HIV病毒的合成；該yw由葛蘭素史克公司集團(tuán)生產(chǎn)。90年代初被歐洲、北美一些國家用來zl艾滋病的yw，1990年代中期醫(yī)學(xué)專家因發(fā)現(xiàn)其對乙型肝炎病毒的DNA有抑制作用，1998年美國食品與藥品管理局（FDA）{zx0}批準(zhǔn)作為zl乙型肝炎zl藥。中國大陸的國家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)該藥進(jìn)口主要用作乙型肝炎zl藥，中文商品名定為“賀普丁”，1999年正式開始于中國大陸境內(nèi)銷售。經(jīng)過10年的臨床驗(yàn)證，拉米夫定是目前{wy}被證實(shí)可以延緩肝炎肝硬化的進(jìn)展，副作用少，花費(fèi)少的yw，目前全國有200萬的乙肝患者正在使用。
拉米夫定可在HBV感染細(xì)胞和正常細(xì)胞內(nèi)代謝生成拉米夫定三磷酸鹽，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制劑，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽摻入到病毒DNA鏈中，阻斷病毒DNA的合成，而且不干擾正常細(xì)胞脫氧核苷的代謝，對哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，對哺乳動(dòng)物細(xì)胞DNA含量幾乎無影響。對線粒體的結(jié)構(gòu)、DNA含量及功能無明顯的毒性。對大多數(shù)乙型肝炎患者的血清HBV-DNA檢測結(jié)果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV復(fù)制，其抑制作用持續(xù)于整個(gè)zl過程。同時(shí)使血清轉(zhuǎn)氨酶降至正常，長期應(yīng)用可xzgs肝臟壞死炎癥性改變并減輕或阻止肝臟纖維化的進(jìn)展。
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適應(yīng)癥
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乙肝、乙型肝炎病毒復(fù)制的慢性乙型肝炎。
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什么樣的病人適合使用拉米夫定
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并非所有的乙肝患者都適合使用拉米夫定。根據(jù)拉米夫定的作用特點(diǎn)和臨床總結(jié)的拉米夫定應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)，拉米夫定應(yīng)當(dāng)應(yīng)用于以下幾種情況：
(1)HBVDNA定量檢測中度以上陽性；HBeAg陽性；ALT升高2～10倍。
(2)HBeAg陰性，但HBVDNA中度以上陽性(不要以定性PCR結(jié)果為準(zhǔn)，要做定量測定)，ALT升高2～10倍。這種情況多數(shù)可能是病毒基因的前C區(qū)突變。
不適合應(yīng)用拉米夫定的情況主要有：
(1)HBVDNA陰性或定量測定<105copies/ml；
(2)ALT正常(主要指病毒無癥狀攜帶者)；對于以往曾有ALT升高，但現(xiàn)在ALT和AST正常的患者，可暫時(shí)不zl，等ALT升高后再予zl。這兩類病人之所以不適合用，不是因?yàn)槔追蚨▽@些人有害，而是因?yàn)閷@些病人的有效率較低，不符合藥品經(jīng)濟(jì)學(xué)的原則。
拉米夫定同其它yw一樣，恰當(dāng)?shù)厥褂每墒苟鄶?shù)病人獲益，不恰當(dāng)?shù)厥褂脛t不會帶來預(yù)期的療效，而不恰當(dāng)?shù)赝Ｋ幧踔量赡軙?dǎo)致病情的加重。
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恩替卡韋
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http://.是一種用于zl乙肝病毒感染的新一代鳥嘌呤核苷類似物口服藥，主要用于zl成人伴有病毒復(fù)制活躍和血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)增高，或肝組織學(xué)為活動(dòng)性病變的慢性乙型肝炎，是目前降病毒最快最強(qiáng)、變異幾率{zd1}的核苷類似物。
數(shù)據(jù)表明：不同的慢性乙肝患者，包括核苷初治、核苷經(jīng)治以及肝硬化的患者，通過使用恩替卡韋片zl可以迅速控制病情，輕松抵達(dá)zl的現(xiàn)實(shí)終點(diǎn)，即乙肝病毒不可測；通過堅(jiān)持zl，相當(dāng)一部分患者可以抵達(dá)zl的滿意終點(diǎn)，即e抗原血清學(xué)轉(zhuǎn)換，部分患者甚至可抵達(dá)zl的理想終點(diǎn)，即表面抗原轉(zhuǎn)陰。
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藥動(dòng)學(xué)
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拉米夫定口服后吸收良好，成人口服0.1g約1hr左右達(dá)血藥峰濃度Cmax 1.1-1.5 μg/mL，生物利用度為80-85%。與食物同時(shí)服用，可使Tmax延遲0.25-2.5 hr，Cmax下降10-40%，但生物利用度不變。靜脈給藥研究結(jié)果表明拉米夫定平均分布容量為1.3 L/Kg，平均系統(tǒng)qc率為0.3 L/h/kg，百分之七十經(jīng)有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)經(jīng)腎qc，qc半衰期為5-7hr。在zl劑量范圍內(nèi)，拉米夫定的yw代謝動(dòng)力學(xué)呈線性關(guān)系，血漿蛋白結(jié)合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結(jié)合率<16-36%。可通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液。主要以yw原型經(jīng)腎臟排泄，腎臟排泄約占總qc的70%左右，僅5-10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。患者腎功能不全會影響拉米夫定的排泄，對肌酐qc率<30mL/分的患者，不建議使用本品。肝臟損害不影響本品的yw代謝過程，對于因年齡增大而腎臟排泄功能下降的老年患者，拉米夫定代謝無顯著變化，只有在肌酐qc率<30mL/分時(shí)，才有影響。
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停藥
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拉米夫定不是乙肝的根治性yw，只能使其好轉(zhuǎn)，且停藥后容易反跳。所以拉米夫定的療程究竟多長較為合適，應(yīng)當(dāng)因人而異，根據(jù)其zl效果而定。目前比較公認(rèn)的停藥標(biāo)準(zhǔn)是：zl前HBVDNA陽性，HBeAg陽性，ALT升高1倍以上；zl后HBVDNA轉(zhuǎn)陰，HBeAg血清轉(zhuǎn)換("大三陽"轉(zhuǎn)為"小三陽")，ALT復(fù)常，維持該療效6個(gè)月以上就可以停藥了。當(dāng)然按這種標(biāo)準(zhǔn)停藥時(shí)也并非無復(fù)發(fā)，只是復(fù)發(fā)率較低而已，據(jù)報(bào)道，這組病人停藥21個(gè)月時(shí)仍81％保持療效。亞洲人復(fù)發(fā)率略高，但在一年時(shí)復(fù)發(fā)率也低于40％。如達(dá)不到這種療效而停藥，則多數(shù)病例在較短的時(shí)間內(nèi)復(fù)發(fā)，有些病人甚至因?yàn)椴磺‘?dāng)?shù)耐Ｋ幎鴮?dǎo)致病情加重。所以停藥是一件大事，希望病人朋友在決定停藥時(shí)到醫(yī)院咨詢有經(jīng)驗(yàn)的?？漆t(yī)生，而不要私自停藥。
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不良反應(yīng)與副作用
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拉米夫定是一種核苷類的yw，可通過抑制或是阻斷乙肝病毒DNA鏈的合成來一直乙肝病毒的復(fù)制，從而逐漸的qc乙肝病毒，常被醫(yī)生用來zl急慢性乙肝。
常見的副作用為易產(chǎn)生耐藥性、毒副作用大、停藥難、發(fā)熱、上呼吸道感染樣癥狀、頭疼、ft、身體不適、腹瀉等癥狀，但癥狀一般較輕并可在短時(shí)間內(nèi)自我消退。同時(shí)國家食品藥品監(jiān)督管理局發(fā)布《第30期藥品不良反應(yīng)信息通報(bào)》中也警惕廣大醫(yī)務(wù)工作者和藥品生產(chǎn)商警惕拉米夫定和替比夫定可能引起橫紋肌溶解的危險(xiǎn)，表現(xiàn)有jt，無力，肌酸激酶升高、血肌酐升高等。
長期服用很容易發(fā)生病毒變異的，多表現(xiàn)為停藥后乙肝病毒DNA陽轉(zhuǎn)或是zl一年的周期時(shí)出現(xiàn)乙肝病毒的陽轉(zhuǎn)，這都是病毒發(fā)生變異的標(biāo)志，說明病情更加嚴(yán)重，更難以zl。近期研究還表明，拉米夫定的副作用還表現(xiàn)在對腎臟的損傷上面，多數(shù)病人會有不同程度的腎毒性，嚴(yán)重的甚至是出現(xiàn)腎功能衰竭。
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禁用情況
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（1）慢性無癥狀乙肝病毒攜帶者，轉(zhuǎn)氨酶正常，沒有癥狀，不管有無病毒復(fù)制指標(biāo)（無論“大三陽”和“小三陽”），都不宜服用拉米夫定。但據(jù)了解，目前這部分人服此藥的現(xiàn)象相當(dāng)普遍，浪費(fèi)了yw，浪費(fèi)了錢財(cái)。目前乙肝帶毒者的zl問題還沒有解決，醫(yī)學(xué)家們也正在研究探索，現(xiàn)有方法均不成熟。不能應(yīng)用拉米夫定zl乙肝帶毒者的重要原因是無效，有人服用后，HBVDNA可能下降到103拷貝／毫升以下，一旦停藥又立即反彈。我們發(fā)現(xiàn)，有人服用一年半以上，HBVDNA轉(zhuǎn)陰，停藥后不到1個(gè)月又反彈了，況且HBeAg根本不能轉(zhuǎn)陰。因此，不能再用此藥zl乙肝帶毒者了，除非經(jīng)肝穿刺肝活檢證實(shí)有慢性肝炎病理改變時(shí)，才可考慮應(yīng)用。
（2）急性重型肝炎或急性肝衰竭，病情危重，來勢兇猛，此時(shí)病人的主要矛盾并不是病毒復(fù)制，有的病人甚至無病毒復(fù)制指標(biāo)，威脅病人生命的是肝功能衰竭，依據(jù)“緩則治其本，急則治其標(biāo)”的原則，這時(shí)最重要的是支持療法，如輸入新鮮血漿、白蛋白、人工肝支持療法等。
（3）慢性乙肝的急性發(fā)作，如果轉(zhuǎn)氨酶大于正常值上限10倍以上，有明顯黃疸，或血清膽紅素大于85.5毫摩爾／升，暫時(shí)不宜服用拉米夫定及其他抗病毒藥，而以護(hù)肝、退黃、降酶zl為主，待病情緩解時(shí)可少量應(yīng)用。盡管拉米夫定不像干擾素那樣對免疫功能有強(qiáng)烈影響，但在肝炎急性發(fā)作期，為防止免疫損傷，不用是上策。
（4）慢性乙肝妊娠或妊娠后感染乙肝，不要使用本品，主要原因是拉米夫定對胎兒的影響尚未闡明。盡和國內(nèi)外都有應(yīng)用報(bào)告，且較安全，但我國專家尚未達(dá)成共識，為慎重起見，暫不應(yīng)用是明智的選擇。
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化學(xué)性質(zhì)
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從甲醇-乙酸乙酯得白色固體。[α]D21-132°(C=1.08，甲醇)。或從沸乙醇結(jié)晶，熔點(diǎn)160～162℃。[α]D21-135°(C=0.38，甲醇)。
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用途
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抗病毒藥，用于乙型肝炎。
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用途
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抗病毒藥，用于肝膽疾病的zl
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用途
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肝膽疾病用藥。
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【凈含量】25kg/袋或其他規(guī)格（見外包裝）
【生產(chǎn)日期和批號】見外包裝
【生產(chǎn)企業(yè)】湖北遠(yuǎn)成賽創(chuàng)科技有限公司
詳細(xì)地址：武漢市武昌區(qū)中山路496
郵政編碼：430064
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