是一種新型多靶點(diǎn)抗腫瘤yw,由德國(guó)拜耳制藥公司研制成功,可同時(shí)作用于腫瘤細(xì)胞和腫瘤血管。它具有雙重的抗腫瘤作用:既可通過阻斷由RAF/MEK/ERK介導(dǎo)的細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)通路而直接抑制腫瘤細(xì)胞的增殖,還可通過抑制VEGF和血小板衍生生長(zhǎng)因子(PDGF)受體而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接地抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。
在臨床前動(dòng)物試驗(yàn)中顯示了廣泛的抗腫瘤活性。在美國(guó)和歐洲進(jìn)行的zl晚期腎癌的III期隨機(jī)臨床研究中,903例接受過一次系統(tǒng)zl(生物免疫或化療)失敗的晚期腎癌病人隨機(jī)分為兩組,一組接受甲苯磺酸索拉非尼(簡(jiǎn)稱Sorafenib),另一組接受安慰劑zl。中期分析時(shí)已發(fā)生222例死亡事件,結(jié)果表明兩組的客觀有效率分別為10%和2%,另分別有74%和53%的病人腫瘤保持穩(wěn)定。
Sorafenib組的無進(jìn)展生存期較安慰劑組延長(zhǎng)一倍(5.8vs2.8個(gè)月,風(fēng)險(xiǎn)比為0.51),且Sorafenib較安慰劑zlxzgs了病人的生活質(zhì)量。Sorafinib組的生存期較安慰劑組長(zhǎng),風(fēng)險(xiǎn)比為0.72,但這一差異尚未達(dá)到統(tǒng)計(jì)學(xué)意義,由于這只是中期分析的結(jié)果,因此需到試驗(yàn)最終分析時(shí)才能對(duì)生存期作{zh1}的比較。
Sorafenibzl的耐受性良好,主要的不良反應(yīng)為可控制的腹瀉、皮疹、疲乏、手足綜合征、高血壓、脫發(fā)、惡心/嘔吐和食欲不振。
2005年12月,經(jīng)美國(guó)食品藥品局(FDA)批準(zhǔn)作為zl晚期腎癌的一線yw上市。
2007年10月,歐洲藥品評(píng)價(jià)局(EMEA)批準(zhǔn)索拉非尼(多吉美)用于zl肝細(xì)胞癌。
2007年11月,美國(guó)食品藥品局批準(zhǔn)多吉美用于zl不能切除的肝細(xì)胞癌。