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通用名稱：利奈唑胺

漢語拼音：linaianzhusheye

【商品類型】 cf藥（RX）

【成份】利奈唑胺   【性狀】注射液的非活性成分為枸櫞酸、葡萄糖和水。鈉離子含量為0.38mg/mL(相當(dāng)于300mL輸液袋中含5mEq；100mL輸液袋中含1.7mEq)。利奈唑胺注射液為無色至淡褐色的澄明液體，為供單次使用的、即用型的軟塑料輸液袋，外包裝鋁膜袋，輸液袋和接口不含乳膠。

【適應(yīng)癥】本品用于zl由特定微生物敏感株引起的下列感染;耐萬古霉素的屎腸球菌引起的感染，包括并發(fā)的菌血癥。院內(nèi)獲得性肺炎,致病菌為金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)或肺炎鏈球菌(包括多藥耐藥的菌株[MDRSP])。如果已證實或懷疑存在革蘭陰性致病菌感染，臨床上可能需要聯(lián)合用藥.復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，包括未并發(fā)骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)、化膿鏈球菌或無乳鏈球菌引起.尚無斯沃用于zl褥瘡的研究。如果已證實或懷疑存在革蘭陰性致病菌感染，臨床上應(yīng)考慮進行聯(lián)合用藥。非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，由金黃色葡萄球菌(僅為甲氧西林敏感的菌株)或化膿鏈球菌引起.社區(qū)獲得性肺炎及伴發(fā)的菌血癥，由肺炎鏈球菌(包括對多藥耐藥的菌株[MDRSP]，多藥耐藥的肺炎鏈球菌[MDRSP]是指對于如下2種或更多種kss耐藥的菌株。kss包括：青霉素'二代頭孢菌素、大環(huán)內(nèi)酯類yw、四環(huán)素和SMZ/TMP)，或由金黃色葡萄球菌(僅為甲氧西林敏感的菌株)所致.為減少xj對yw耐藥的發(fā)生和保持斯沃及其他kjyw的療效，斯沃應(yīng)僅用于確診或高度懷疑敏感菌所致感染的zl或預(yù)防。當(dāng)獲悉培養(yǎng)和yw敏感性結(jié)果，應(yīng)當(dāng)考慮選擇或調(diào)整kjzl.如缺乏這些資料，當(dāng)?shù)氐牧餍胁W(xué)和yw敏感性狀況可能有利于經(jīng)驗性zl的選擇。

 
【不良反應(yīng)】利奈唑胺最常見的不良事件為腹瀉、tt和惡心。其他不良事件有嘔吐、sm、bb、皮疹、頭暈、發(fā)熱、口腔nzj病、ydnzj病、zj感染、局部ft、xhbl、味覺改變、舌變色、瘙癢.利奈唑胺上市后見于報道的不良反應(yīng)有骨髓抑制(包括貧血、白細(xì)胞減少、各類血細(xì)胞減少和血小板減少)、周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病(有的進展至失明)、乳酸性酸中毒。這些不良反應(yīng)主要出現(xiàn)在用藥時間過長(超過28天)的患者中。利奈唑胺合用5-羥色胺類yw(包括抗抑郁yw如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑[ssris])的患者中，有5-羥色胺綜合征的報道。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 利奈唑胺及其代謝產(chǎn)物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的yw濃度與母體的血漿yw濃度相似。利奈唑胺是否分泌至人類的乳汁中尚不明確。由于許多yw都能隨人類的乳汁分泌，因此利奈唑胺應(yīng)慎用于哺乳期婦女.尚未在妊娠婦女中進行充分的、有對照的臨床研究。只有潛在的益處超過對胎兒的潛在風(fēng)險時，才建議妊娠婦女使用。

【兒童用藥】 利奈唑胺用于zl兒童患者下列感染時的安全性和有效性已得到臨床研究證實：院內(nèi).在經(jīng)腦室腹膜分流術(shù)的兒童患者中得到的藥代動力學(xué)資料顯示，給予單劑或多劑利奈唑胺后，腦脊液中的yw濃度差異較大，且未能持續(xù)獲得或維持腦脊液的zl濃度。因此，不推薦利奈唑胺經(jīng)驗性用于兒童患者的zssj系統(tǒng)感染.在有限的臨床經(jīng)驗中，6例兒童患者中的5例，其感染的革蘭氏陽性病原體的{zd1}抑菌濃度為4μg/ml，經(jīng)利奈唑胺zl后臨床痊愈。然而，與成人相比，兒童患者的利奈唑胺qc率和全身yw暴露量的變化范圍更寬。當(dāng)兒童患者的臨床療效未達到{zj0}時，尤其是病原體的{zd1}抑菌濃度為4μg/ml，在作療效評估時應(yīng)考慮其較低的全身暴露藥量、感染部位及其嚴(yán)重程度和以及潛在的病情.在兒童患者中，利奈唑胺的{zd0}血藥濃度(cmax)和分布體積(vss)與年齡無關(guān)，qc率與年齡相關(guān)。排除出生不到7天的早產(chǎn)兒，年齡最小的兒童組(出生7天至11歲)與成人相比，qc率最快，從而導(dǎo)致了單劑量給藥后較低的全身yw暴露量(auc)和較短的半衰期。隨著兒童患者年齡的增加，利奈唑胺的qc率逐漸降低，青春期的兒童患者的qc率已與成年患者的相似。與成人相比，在所有不同年齡層的兒童患者中觀察到qc率與auc存在更大的個體差異?！　⌒律鷥褐?1歲的兒童患者每8小時給藥一次的日平均auc值與青少年和成人患者每12小時給藥一次的日平均auc值相似。因而11歲及小于11歲兒童患者的給藥劑量應(yīng)為10mg/kg，每8小時一次。12歲及其以上的兒童患者給藥劑量為600mg每12小時一次.與足月的新生兒和較大的新生兒相比，大多數(shù)出生7天以內(nèi)的早產(chǎn)兒(＜34孕周)對利奈唑胺的系統(tǒng)qc率較低，且auc值較高。所以，早產(chǎn)兒的zl應(yīng)從10mg/kg，每12小時一次的初始劑量開始。對未取得{zj0}臨床療效的新生兒可考慮采用10mg/kg，每8小時一次的zl方案。

【老年用藥】在ⅲ期對照研究中，未見65歲以上患者與年輕患者之間有安全性和有效性的差異。

【注意事項】l 為減少xj對yw耐藥的發(fā)生和保持利奈唑胺和其他kjyw的療效，利奈唑胺應(yīng)僅用于確診或高度懷疑敏感菌所致感染的zl或預(yù)防。當(dāng)獲悉xj培養(yǎng)和yw敏感性結(jié)果，應(yīng)當(dāng)考慮選擇或調(diào)整kjzl。如缺乏這些資料，當(dāng)?shù)氐牧餍胁W(xué)和yw敏感性狀況可能有利于經(jīng)驗性zl的選擇。利奈唑胺的適應(yīng)癥不包括革蘭氏陰性菌的zl，如果懷疑或確認(rèn)感染了革蘭氏陰性菌，應(yīng)立即進行針對性的zl.l 在kjyw的分級管理中，利奈唑胺被列入特殊管理。在沒有確診或高度懷疑xj感染的證據(jù)或沒有預(yù)防指征時，cf利奈唑胺可能不會給患者帶來益處，且有增加耐藥xj產(chǎn)生的風(fēng)險.l 由于在zl導(dǎo)管相關(guān)性感染的嚴(yán)重病例的研究試驗中，利奈唑胺組的死亡率與對照組相當(dāng)或更高，因此利奈唑胺沒有被批準(zhǔn)用于導(dǎo)管相關(guān)性血流感染、導(dǎo)管接觸部位感染.l 對使用利奈唑胺的患者應(yīng)每周進行全血細(xì)胞計數(shù)的檢查，尤其是用藥超過兩周，或以前有過骨髓抑制病史，或合并使用能誘導(dǎo)發(fā)生骨髓抑制的其他yw，或患慢性感染既往或目前合并接受其他kjywzl的患者。對發(fā)生骨髓抑制或骨髓抑制發(fā)生惡化的患者應(yīng)考慮停用利奈唑胺。在已知病例中，停用利奈唑胺后血象指標(biāo)可以上升并恢復(fù)到zl前的水平。l 幾乎所有kjyw包括利奈唑胺，均有偽膜性結(jié)腸炎的報道，嚴(yán)重程度可為輕度至威脅生命。因此對于使用任何kjyw后出現(xiàn)腹瀉的病人，診斷時要考慮是否是偽膜性結(jié)腸炎。當(dāng)確診為偽膜性結(jié)腸炎時，輕度的通常停藥即可痊愈。中度及重度患者，應(yīng)考慮給予補液，補充電解質(zhì)和蛋白質(zhì)，并給與臨床上對難辨梭菌有效的kjywzl.l 如患者出現(xiàn)視力損害的癥狀時，如視敏度改變、色覺改變、視力模糊或視野缺損，應(yīng)及時進行眼科檢查。對于所有長期(大于等于3個月)使用利奈唑胺的患者及報告有新視覺癥狀的患者，不論其接受利奈唑胺zl時間的長短，應(yīng)當(dāng)進行視覺功能監(jiān)測。多數(shù)視神經(jīng)病變可于停藥后緩解，但周圍神經(jīng)病變并非如此。如發(fā)生周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病，應(yīng)進行用藥與潛在風(fēng)險評價，以判斷是否繼續(xù)用藥.l 使用利奈唑胺過程中，有乳酸性酸中毒的報道。患者在接受利奈唑胺zl時如發(fā)生反復(fù)惡心或嘔吐、有不明原因的酸中毒或低碳酸血癥，需要立即進行臨床檢查.患者應(yīng)被告知如下信息.l 利奈唑胺可與食物共用或分開服用.l 如果患者有高血壓病史，應(yīng)告知醫(yī)師.l 當(dāng)使用利奈唑胺時，應(yīng)避免食用大量酪胺含量高的食物和飲料。每餐攝入的酪胺量應(yīng)低于100mg。酪胺含量高的食物包括那些通過儲存、發(fā)酵、鹽漬和煙熏來矯味而引起的蛋白質(zhì)變性，例如陳年乳酪(每盎司含0-15mg酪胺)、發(fā)酵過或風(fēng)干的肉類(每盎司含0.1-8mg酪胺)、泡菜(每盎司含1mg酪胺)、醬油(每一茶匙含5mg酪胺)、生啤(每3盎司含1mg酪胺)、紅酒(每8盎司含0-6mg酪胺)。如果長期貯存或不適當(dāng)?shù)睦洳兀魏我环N富含蛋白質(zhì)的食物其酪胺含量均會增加.l 如果患者正在服用含鹽酸偽mhj或鹽酸苯丙醇胺的yw，如抗感冒yw和緩解充血的yw，應(yīng)告知醫(yī)師.l 如果患者正在使用5-羥色胺再攝取抑制劑或其他抗抑郁劑時，應(yīng)告知醫(yī)師.l 苯酮尿：每5ml規(guī)格為100mg/5ml的利奈唑胺口服干混懸劑中含有20mg苯丙氨酸。其他利奈唑胺制劑不含苯丙氨酸。應(yīng)與你的醫(yī)師或藥師聯(lián)絡(luò).l 出現(xiàn)視覺改變時，應(yīng)當(dāng)告知醫(yī)師.應(yīng)當(dāng)告知患者：kjyw包括利奈唑胺應(yīng)僅用于xj感染，不應(yīng)當(dāng)用于zl病毒感染(如：感冒)。當(dāng)用利奈唑胺zlxj感染時，在zl過程的早期雖然患者通常會感覺好轉(zhuǎn)，仍應(yīng)當(dāng)按照醫(yī)囑準(zhǔn)確服藥。給藥的疏漏或沒有完成整個zl過程，可能會降低zl效果，并且增加xj耐藥發(fā)生的可能以及將來不能被利奈唑胺或其他kjywzl的可能。

【藥理作用】 通過細(xì)胞色素酶p450代謝的yw：在大鼠中，利奈唑胺不是細(xì)胞色素酶p450(cyp)的誘導(dǎo)劑。利奈唑胺既不能由人細(xì)胞色素酶p450代謝，也不能抑制有臨床意義的人類細(xì)胞色素同工酶(1a2,2c9；2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。所以，預(yù)計利奈唑胺不會與由細(xì)胞色素酶p450誘導(dǎo)代謝的酶產(chǎn)生相互作用。與利奈唑胺聯(lián)合用藥，不會改變主要由cyp2c9進行代謝的(s)-華法林的藥代動力學(xué)性質(zhì)。如華法林、苯妥因等yw，作為cyp2c9的底物，可與利奈唑胺聯(lián)合用藥而無須改變給yf案.氨曲南：當(dāng)二者合用時，利奈唑胺與氨曲南的藥代動力學(xué)特性均未發(fā)生改變.慶大霉素：當(dāng)二者合用時，利奈唑胺與慶大霉素的藥代動力學(xué)特性均未發(fā)生改變.單胺氧化酶抑制作用：利奈唑胺為可逆的、非選擇性的單胺氧化酶抑制劑。所以利奈唑胺與腎上腺素能(擬交感神經(jīng))或5-羥色胺類制劑有潛在的相互作用.擬交感神經(jīng)yw：當(dāng)健康受試者同時接受利奈唑胺及超過100mg的酪胺時，可見明顯的加壓反應(yīng)。所以，使用利奈唑胺的患者應(yīng)避免食用酪胺含量高的食物和飲料(見“注意事項”).對血壓正常的健康志愿者給予利奈唑胺，可觀察到利奈唑胺能可逆性地增加偽mhj(pse)、鹽酸苯丙醇胺(ppa)的加壓作用。利奈唑胺與ppa或rse聯(lián)用均能使血壓上升。在ppa或rse第二次給藥后的2-3小時，觀察到{zg}的血壓值；在達峰值后的2-3小時，血壓又回復(fù)到了基礎(chǔ)水平。ppa的研究結(jié)果與rse的研究結(jié)果相似。當(dāng)利奈唑胺與ppa或rse聯(lián)用時，高于基礎(chǔ)收縮壓的平均{zd0}增加值分別為32mmhg(范圍：20-52mmhg)和38mmhg(范圍：18-79mmhg)。未對高血壓患者進行類似的研究.對5-羥色胺類yw的作用：對健康志愿者進行了利奈唑胺與右美沙芬潛在yw相互作用的研究。給與志愿者右美沙芬(二個劑量，每次20mg，間隔4小時)，同時給予或不給予利奈唑胺。在接受右美沙芬和利奈唑胺的血壓正常的志愿者中未觀察到5-羥色胺綜合征的作用(意識模糊、極度興奮、不安、震顫、潮紅、發(fā)汗以及體溫升高)。但是，在臨床使用中有5-羥色胺綜合征的報道(見“不良反應(yīng)”)。

【藥代動力學(xué)】 吸收：口服給藥后，斯沃吸收快速而wq。給藥后約1-2小時達到血漿峰濃度，{jd1}生物利用度約為{bfb}。所以，斯沃口服或靜脈給藥無需調(diào)整劑量。斯沃的給藥無須考慮進食的時間。當(dāng)斯沃與高脂食物同時服用時，達峰時間從1.5小時延遲至2.2小時，峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標(biāo)AUC0-∞的值在2種情況下是相似的。 分布：動物與人的藥代動力學(xué)研究均證明，斯沃能快速地分布于灌注良好的組織。斯沃的血漿蛋白結(jié)合率約為31%且有濃度依賴性。在健康志愿者中，穩(wěn)態(tài)時斯沃的分布容積平均為40-50L。在研究斯沃多次給藥的I期臨床研究中，對有限例數(shù)的健康受試者的多種體液中的斯沃濃度進行了測定。斯沃在唾液與血漿中的比率為1.2比1；在汗液與血漿中的比率為0.55比1。 排泄：非腎臟qc率約占斯沃總qc率的65%。穩(wěn)態(tài)時，約有30%的yw以斯沃的形式、40%以代謝產(chǎn)物B的形式、10%以代謝產(chǎn)物A的形式隨尿排泄。斯沃的腎臟qc率低(平均為40mL/分鐘)，提示有腎小管網(wǎng)的重吸收。事實上，糞便中無斯沃，大約有6%和3%的yw分別以代謝產(chǎn)物B和A的形式出現(xiàn)在糞便中。隨著斯沃劑量的增加，可觀察到斯沃輕微的非線性qc，表現(xiàn)為在高濃度時斯沃的腎qc率和非腎qc率降低。然而，qc率的變化很小，不足以影斯沃的表觀qc半衰期。

【yw過量】用藥過量時，建議應(yīng)用支持療法以維持腎小球的濾過，血液透析能加速利奈唑胺的qc。在i期臨床研究中，給予利奈唑胺3小時后，通過3小時的血液透析，30%劑量的yw被qc。尚無腹膜透析或血液濾過qc利奈唑胺的資料。當(dāng)分別給予3000mg/kg/天和2000mg/kg/天的利奈唑胺時，動物急性中毒的臨床癥狀為大鼠活動力下降和運動失調(diào)，狗出現(xiàn)嘔吐和顫抖。

【用法用量】zl由革蘭氏陽性致病敏感菌引起的下列感染時的推薦劑量;zl復(fù)雜性皮膚或皮膚軟組織感染、社區(qū)獲得性肺炎及伴發(fā)的菌血癥、院內(nèi)獲得性肺炎，成人和青少年(12歲及12歲以上，下同)每12小時靜注或口服(片劑或口服混懸劑)600mg，兒童患者(剛出生至11歲，下同)每8小時靜注或口服(片劑或口服混懸劑)10mg/kg。連續(xù)zl10-14天.zl萬古霉素耐藥的屎腸球菌感染及伴發(fā)的菌血癥，成人和青少年每12小時靜注或口服(片劑或口服混懸劑)600mg，兒童患者每8小時靜注或口服(片劑或口服混懸劑)10mg/kg。連續(xù)zl14-28天.zl單純性皮膚或皮膚軟組織感染，成人每12小時口服400mg，青少年每12小時口服600mg。兒童患者＜5歲，每8小時按10mg/kg口服；5-11歲，每12小時按10mg/kg口服。連續(xù)zl10-14天.甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌(mrsa)感染的成人患者，用利奈唑胺600mg每12小時一次進行zl.所有的新生兒童患者應(yīng)按10mg/kg，每8小時一次，連續(xù)使用7天的方案給藥。大多數(shù)出生7天以內(nèi)的早產(chǎn)(＜34孕周)患兒較足月兒和其他嬰兒對利奈唑胺的系統(tǒng)qc率低，且全身yw暴露量(auc)值大，因此初始劑量應(yīng)為10mg/kg每12小時給藥，當(dāng)臨床效果不佳時，應(yīng)考慮按劑量為10mg/kg每8小時給藥.當(dāng)從靜脈給藥轉(zhuǎn)換成口服給藥時無需調(diào)整劑量。對起始zl時應(yīng)用利奈唑胺注射液的患者，醫(yī)生可根據(jù)臨床狀況，予以利奈唑胺片劑或口服混懸液繼續(xù)zl。無論是靜脈給藥還是口服給藥，如果沒有完成整個zl過程，可能會降低zl效果，并且增加xj耐藥發(fā)生的可能.利奈唑胺靜脈注射液應(yīng)在30至120分鐘內(nèi)靜脈輸注。不能將此靜脈輸液袋串聯(lián)在其他靜脈給藥通路中。不可在此溶液中加入其他yw。如果利奈唑胺靜脈注射需與其它yw合并應(yīng)用，應(yīng)根據(jù)每種yw的推薦劑量和給藥途徑分別應(yīng)用。利奈唑胺靜脈注射液與下列yw通過y型接口聯(lián)合給藥時，可導(dǎo)致物理性質(zhì)不配伍：二性霉素b、鹽酸氯丙嗪、地西泮、噴他瞇異硫代硫酸鹽、紅霉素乳糖酸脂、苯妥英鈉和甲氯芐啶-磺胺甲基異惡唑。此外，利奈唑胺靜脈注射液與頭孢曲松鈉合用可致二者的化學(xué)性質(zhì)不配伍.如果同一靜脈通路用于幾個yw依次給藥，在應(yīng)用利奈唑胺靜脈注射液前及使用后，須輸注與利奈唑胺靜脈注射液和其它yw可配伍的溶液。能與利奈唑胺靜脈注射液配伍的靜脈注射液有：5%葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液、乳酸林格氏液.利奈唑胺靜脈注射液為無色至淡褐色的澄明液體，隨著時間延長可加深，但不負(fù)面影響yw的含量(在有效期內(nèi))。應(yīng)在靜脈給藥前目測是否有微粒物質(zhì),用力擠壓輸液袋以檢查細(xì)微的滲漏。若發(fā)現(xiàn)問題則不能使用。

【禁忌】 本品禁用于已知對利奈唑胺或本品其他成份過敏的患者。(利奈唑胺注射液中的非活性成分有：枸櫞酸鈉、枸櫞酸、葡萄糖。利奈唑胺口服干混懸劑中含苯丙氨酸)

斯沃(利奈唑胺注射液)   【注射液：規(guī)格】300mL:0.6g/袋 【價格】180元袋 【批準(zhǔn)文號】H20060289

斯沃(利奈唑胺片) 【片劑；規(guī)格】600mg/片×10片/盒【價格】2000元盒 【片劑；規(guī)格】600mg×20片/瓶：盒 【批準(zhǔn)文號】H20110312

【有效期】 暫定24個月。

【貯藏方法】 避光，密封，在15-30°C(59-86°F)條件下保存。避免冷凍。

【生產(chǎn)企業(yè)】美國輝瑞制藥有限公司  挪威費森尤斯卡比公司

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內(nèi)容僅供參考，實際診斷及用藥請遵從醫(yī)生指導(dǎo),使用前請仔細(xì)閱讀說明書.

注：本公司產(chǎn)品保證原廠原裝，生命可貴，藥無兒戲。并帶有防偽標(biāo)志、詳細(xì)說明書、產(chǎn)品質(zhì)量檢驗報告等證書，質(zhì)量{bfb}保證，讓您買得放心！用得安心！貨源充足，當(dāng)天可發(fā)貨，歡迎新

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